ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ДОМРИД®
Склад:
діюча речовина: domperidonemaleate;
1 таблетка містить домперидону малеат еквівалентно домперидону 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, OpadryII 31 G 58920 білий*.
*OpadryII 31 G 58920 білий: гіпромелоза, лактози моногідрат, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, тальк.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою білого кольору.
Фармакотерапевтична група.
Стимулятори перистальтики.Код АТХ А03F A03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Домперидон – антагоніст дофаміну з протиблювальними властивостями. Домперидон незначною мірою проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Застосування домперидону дуже рідко супроводжується екстрапірамідними побічними діями, особливо у дорослих, але домперидон стимулює виділення пролактину з гіпофіза. Його протиблювальна дія, можливо, зумовлена поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоні хеморецепторів, що знаходиться поза гематоенцефалічним бар’єром у задній ділянці (area postrema). Дослідження на тваринах, а також низькі концентрації, що визначались у мозку, вказують на переважно периферичну дію домперидону на рецептори дофаміну.
Дослідження у людини показали, що при застосуванні внутрішньо домперидон підвищує тиск у нижніх відділах стравоходу, покращує антродуоденальну моторику та прискорює звільнення шлунка. Домперидон не впливає на шлункову секрецію.
Фармакокінетика.
Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі натще, максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 30-60 хв. Низька абсолютна біодоступність перорального домперидону (приблизно 15 %) зумовлена екстенсивним метаболізмом першого проходження у стінці кишечнику та у печінці. Хоча у здорових людей біодоступність домперидону збільшується при прийомі після їди, хворим зі скаргами на шлунково-кишковий тракт слід приймати домперидон за 15-30 хв до їди. Знижена кислотність шлунка зменшує абсорбцію домперидону. При пероральному прийомі препарату після їди максимальна абсорбція дещо уповільнюється.
При пероральному прийомі домперидон не акумулюється і не індукує власний обмін; максимальний рівень у плазмі крові через 90 хв (21 нг/мл) після двотижневого перорального прийому по 30 мг на день був майже таким самим, як після прийому першої дози (18 нг/мл). Домперидон на 91-93 % зв’язується з білками плазми крові. Дослідження розподілу домперидону, що були проведені на тваринах за допомогою препарату, міченого радіоактивним ізотопом, показали його значний розподіл у тканинах, але низьку концентрацію у мозку. У тварин невеликі кількості препарату проникають крізь плаценту.
Домперидон швидко та екстенсивно метаболізується у печінці шляхом гідроксилювання та N-деалкілування.
Виведення із сечею та калом становить відповідно 31 % та 66 % від пероральної дози. Виділення препарату у незміненому вигляді становить невеликий відсоток (10 % з калом та приблизно 1 % – із сечею). Період напіввиведення з плазми крові після прийому разової дози становить 7-9 годин у здорових добровольців, але подовжений у хворих із тяжкою нирковою недостатністю.
Клінічні характеристики.
Показання.
Для полегшення симптомів епігастрального дискомфорту та печії, що спостерігаються після їди, таких як відчуття переповненості шлунка, нудота, здуття в епігастральній ділянці та відрижка.
Для полегшення симптомів нудоти та блювання, що тривають менше 48 годин.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до препарату та його компонентів.
Пролактин-секретуюча пухлина гіпофіза (пролактинома).
Шлунково-кишкова кровотеча, механічна непрохідність або перфорація кишечнику, при яких стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною.
Тяжкі або помірні порушення функції печінки та/або нирок.
Протипоказане одночасне застосування кетоконазолу, еритроміцину або інших сильнодіючих інгібіторів CYP3A4, лікарських засобів, які подовжують інтервал QT, таких як флуконазол, вориконазол, кларитроміцин, аміодарон, телітроміцин.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати дію домперидону. Біодоступність препарату зменшується при прийомі його після циметидину або натрію гідрокарбонату. Не слід приймати антацидні та антисекреторні препарати одночасно з препаратом Домрид®, оскільки вони знижують його біодоступність після прийому внутрішньо.
Головний шлях метаболічних перетворень домперидону проходить з участю ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450, тому при одночасному застосуванні домперидону і лікарських засобів, які значно інгібують цей ізофермент, можливе підвищення рівня домперидону у плазмі крові. Прикладами інгібіторів ізоферменту CYP3A4 є наступні лікарські засоби: протигрибкові препарати азолового ряду (флуконазол, інтраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибіотики групи макролідів (кларитроміцин, еритроміцин), інгібітори ВІЛ-протеази (ампренавір, атазанавір, фозампренавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір, саквінавір), антагоністи кальцію (дилтіазем, верапаміл), аміодарон, апрепітант, нефазодон, телітроміцин.
При одночасному застосуванні препарату з м-холінолітиками і наркотичними аналгетиками знижується вплив домперидону на моторно-евакуаторну діяльність шлунка і кишечнику.
Одночасне застосування з кетоконазолом, еритроміцином або іншими потенційними інгібіторами CYP3A04 може призводити до подовження інтервалу QT.
При одночасному застосуванні домперидону у дозі 10 мг 4 рази на день та кетоконазолу у дозі 200 мг двічі на день спостерігається подовження інтервалу QT на 10-20 мсек. При монотерапії домперидоном як в аналогічних дозуваннях, так і при прийомі добової дози у 160 мг (що у два рази вище максимально допустимої добової дози), не спостерігалося клінічно значущих змін інтервалу QT.
Дигоксин або парацетамол при одночасному прийомі домперидону не впливає на рівень цих препаратів у крові.
Домрид® можна також поєднувати з нейролептиками, дію яких він не посилює; агоністами допамінергічних рецепторів (бромокриптином, L-допою), небажані периферичні ефекти яких, такі як порушення травлення, нудота, блювання, він пригнічує, не нейтралізуючи їх основних властивостей.
Особливості застосування.
Антацидні або антисекреторні препарати не слід приймати одночасно з препаратом Домрид®, оскільки вони знижують пероральну біодоступність домперидону. При сумісному застосуванні домперидон слід приймати перед їдою, а антацидні або антисекреторні препарати – після їди.
Не слід перевищувати рекомендовану дозу або самостійно подовжувати курс терапії, рекомендований лікарем.
Пацієнтам, у яких симптоми дискомфорту після їди не минають і яким доводиться постійно приймати домперидон протягом більше 2 тижнів, слід звернутися до лікаря.
Пацієнтам, у яких нудота та блювання тривають більше 48 годин, необхідно звернутися до лікаря.
Домперидон не рекомендується використовувати з метою полегшення симптомів захитування.
Слід уникати застосування домперидону сумісно з кетоконазолом, еритроміцином або іншими потужними інгібіторами СYР3А4, оскільки це може призвести до подовження інтервалу QТ.
Домрид® слід з обережністю застосовувати пацієнтам з факторами ризику пролонгації інтервалу QТ, включаючи гіпокаліємію, тяжку гіпомагніємію, органічні захворювання серця, одночасний прийом лікарських засобів, що подовжують інтервал QТ, та пацієнтам з легкими порушеннями функції печінки та/або нирок.
Слід враховувати наступну інформацію стосовно ризику розвитку ускладнень серцево-судинних захворювань, зумовлених лікарськими засобами, що містять домперидон:
• деякі епідеміологічні дослідження показали, що домперидон може асоціюватися з підвищеним ризиком серйозних шлуночкових аритмій або раптової серцевої смерті;
• ризик серйозних шлуночкових аритмій або раптової серцевої смерті може бути вищим у пацієнтів віком від 60 років або при пероральному застосуванні доз препарату більше 30 мг на добу;
• домперидон слід призначати дорослим та дітям у найнижчій ефективній дозі.
Якщо у Вас встановлена непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб, оскільки препарат містить лактозу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Дані щодо постмаркетингового застосування домперидону вагітним жінкам обмежені. Тому Домрид® у період вагітності слід призначати лише тоді, коли, на думку лікаря, очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода. У дослідженнях було показано, що домперидон проникає у грудне молоко. Невідомо, чи він шкодить немовляті, тому матерям, які приймають Домрид®, варто утриматися від годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі зіншими механізмами.
Враховуючи можливу побічну дію з боку нервової системи, пацієнтам необхідно бути уважними при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Для полегшення симптомів епігастрального дискомфорту та печії, що спостерігаються після їди.
Дорослі і діти віком від 12 років і масою тіла не менше 35 кг: по 1 таблетці (10 мг) 3-4 рази на добу.
Максимальна добова доза – 8 таблеток (80 мг).
Максимальна тривалість лікування – 2 тижні.
Для полегшення симптомів нудоти та блювання, що тривають менше 48 годин.
Дорослі і діти віком від 12 років і масою тіла не менше 35 кг: по 1 таблетці (10 мг) 3-4 рази на добу.
Максимальна тривалість лікування – 48 годин.
Діти.
Препарат застосовувати для лікування дітей віком від 12 років і масою тіла не менше 35 кг.
Домперидон слід призначати дітям у найнижчій ефективній дозі.
Передозування.
Симптоми: симптомами передозування можуть бути ажитація, порушення свідомості, судоми, дезорієнтація, сонливість та екстрапірамідні реакції.
Лікування. Специфічного антидоту домперидону немає, але у випадку значного передозування рекомендоване промивання шлунка протягом однієї години та застосування активованого вугілля, а також пильний нагляд за пацієнтом та підтримуюча терапія. Антихолінергічні препарати, засоби для лікування хвороби Паркінсона можуть бути ефективними для контролю екстрапірамідних реакцій.
Побічні реакції.
За умови дотримання рекомендацій з дозування та тривалості лікування домперидон зазвичай переноситься добре і небажані явища виникають нечасто.
З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи анафілаксію; анафілактичний шок; ангіоневротичний набряк; кропив’янка; гіперчутливість.
З боку ендокринної системи: підвищення рівня пролактину.
Психічні розлади: нервозність, роздратованість, ажитація, депресія, тривожність, зниження або відсутність лібідо.
З боку нервової системи: сухість у роті, безсоння; запаморочення, спрага, судоми, млявість, головний біль, сонливість, акатизія, екстрапірамідні розлади.
З боку серцево-судинної системи: набряк, відчуття серцебиття, порушення частоти та ритму серцевих скорочень, подовження інтервалу QT, серйозні шлуночкові аритмії, раптова серцева смерть.
З боку шлунково-кишкового тракту: гастроінтестинальні розлади, включаючи абдомінальний біль; регургітація; зміна апетиту; нудота; печія; запор; короткочасні кишкові спазми; діарея.
З боку шкіри та підшкірних тканин: свербіж, висипання.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: галакторея, гінекомастія, аменорея, збільшення молочних залоз, чутливість молочних залоз, біль у ділянці молочних залоз, порушення лактації, нерегулярний менструальний цикл.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: біль у ногах, астенія.
З боку сечовидільної системи: затримка сечі, дизурія, часте сечовипускання.
Інше: кон’юнктивіт, стоматит.
Зміни лабораторних показників: підвищення рівня АЛТ, АСТ і холестерину.
Оскільки гіпофіз знаходиться поза гематоенцефалічним бар’єром, домперидон може спричинити підвищення рівня пролактину. Така гіперпролактинемія може призводити до нейроендокринних побічних ефектів, таких як галакторея, гінекомастія та аменорея.
Екстрапірамідні побічні явища трапляються винятково у дорослих. Ці побічні реакції зникають спонтанно і повністю невдовзі після припинення лікування.
Термін придатності.
4 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 1 або 3 блістери у картонній упаковці.
Категорія відпуску.
Без рецепта.
Виробник.
ТОВ «КУСУМ ФАРМ».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 40020, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.
Дата останнього перегляду.
